依维莫司
【商品名】依维莫司
【通用名】依维莫司
【英文名】Everolimus
【生产厂家】：瑞士诺华
依维莫司是哺乳动物雷帕霉素作用靶点（mTOR）的抑制剂，能够用于治疗HR+ HER2-（激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性）的绝经后晚期乳腺癌妇女，这一类病人在接受过非甾体类芳香化酶抑制剂（NSAI）治疗后疾病复发或继续恶化。对于已发生内脏转移的患者来说，依维莫司治疗尤为重要。这类病人的预后通常都很差。
适应症
依维莫司适用于治疗以下患者：
1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。
3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞 瘤（SEGA）成人和儿童患者。
本品的有效性主要通过可持续的客观缓解（即SEGA肿瘤 体积的缩小）来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。
规格
片剂：5 mg/片，5 mg/片
用法用量
晚期肾细胞癌（RCC）：
（1）10mg每天1次有或无食物。
（2）对有Child-Pugh类别B肝受损患者，减低AFINITOR剂量至5mg每天1次。
（3）如需要中度CYP3A4抑制剂和/或P-糖蛋白(PgP)，减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次；如耐受，考虑增加至5mg每天1次。
（4）如需要CYP3A4的强诱导剂，增加AFINITOR剂量以5mg增量至20mg每天1次。
室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）：
（1）初始剂量根据体表面积与随后调整至得到谷浓度5-10ng/mL。
（2）如需要中度CYP3A4抑制剂和/或PgP，减低AFINITOR剂量约50％，随后给药应根据治疗性药物监测(TDM)。(2.4)
（3）如需要CYP3A4的强诱导剂，加倍AFINITOR剂量。随后给药应根据TDM。
为处理不物反应可能需要剂量减低和/或中断治疗。
不良反映
晚期肾细胞癌（RCC）：
最常见不良反应(发生率≥30%)是咽炎、感染、无力、疲乏、咳嗽和腹泻。
室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）：
最常见不良反应(发生率≥30%)是咽炎、上呼吸道感染、鼻窦炎、中耳炎和发热。
禁忌
禁用于对飞尼妥及其它雷帕霉素衍生物或任何辅料过敏的患者。
注意事项
1、非-感染性肺炎：监测临床症状或影象学改变;曾发生致命性病例。减低依维莫司剂量或停用依维莫司，直至症状缓解,可考虑使用皮质甾体激素。
2、感染：依维莫司可增加感染风险,可能致命。监测体征和症状,及时治疗。
3、口腔溃疡：口腔溃烂，口内炎和口粘膜炎很常见。处理包括口腔冲洗(无酒精或过氧化物)和局部治疗。
4、实验室检查的改变：可能发生血清肌酐、血糖和血脂的升高。还可能发生血红蛋白嗜中性粒细胞和血小板的减低。治疗前监测肾功能血糖、血脂和血液学计数并在治疗期间定期监测这些指标。
5、免疫接种：避免接种活疫苗，避免密切接触曾接种活疫苗者。
6、妊娠中使用：当给予妊娠妇女依维莫司时可能危害胎儿，应告知妇女依维莫司对胎儿的潜在危害。
药物相互作用
（1）强CYP3A4抑制剂：避免同时使用。
（2）中度CYP3A4和/或PgP抑制剂：如需要联用,谨慎使用和减低依维莫司剂量。
（3）强CYP3A4诱导剂：避免同时使用。如不能避免联用，增加依维莫司的剂量。
特殊人群中使用
（1）哺乳期：终止药物或哺乳，考虑药物对母亲的重要性。
（2）肾受损者用药：在有Child-Pugh类别C肝受损患者中不应使用依维莫司。对晚期RCC有Child-Pugh类别B肝受损患者，减低剂量。对SEGA有Child-Pugh类别B肝受损患者，可能不需要调整至起始剂量；然而，随后给药应根据TDM。
