美国辉瑞公司官网发布消息称,旗下的乳腺癌高效药物——细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新 IBRANCE(哌柏西利, palbociclib),已于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准上市。上市后将用于(适应症):联合芳香化酶抑制剂(比如来曲唑、阿那曲唑、依西美坦等),治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的绝经后的局部晚期或转移性乳腺癌。

       我国近年的乳腺癌流行病学数据显示,HR+患者占到总患者人数的70%,且所有患者在早期发现后,仍有30%-50%的原发患者手术后会出现局部复发或远处转移(晚期)。对于HR+乳腺癌患者,之前的一线标准治疗为内分泌治疗(如AI,芳香化酶抑制剂治疗),但传统内分泌单药治疗能给患者带来的无进展生存时间(PFS)为 8-14 个月,而且之后的耐药也是面临的重要问题之一。CDK4/6抑制剂哌柏西利的出现,带来了新的转机。延长10个月中位无进展生存期。根据全球注册研究显示,哌柏西利联合来曲唑(芳香化酶抑制剂)治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体-2(HER-2)阴性患者的中位无进展生存期达到了24.8月。相比来曲唑单药治疗的中位无进展生存期14.5月,联合治疗显著延长了晚期乳腺癌患者10个月的中位无进展生存期。

       由于疗效突出,2013 年美国食品与药品管理局(FDA)核准哌柏西利为治疗晚期乳腺癌的突破性新药, 2015 年FDA 以快速审批程序批准哌柏西利上市,用于治疗晚期乳腺癌。同时,美国国立综合癌症网络(NCCN)指南推荐,哌柏西利联合芳香化酶抑制剂作为HR+/ HER2-晚期或转移性乳腺癌的一线治疗方案。

       细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),是细胞分裂周期的关键调节因素,能够驱动细胞分裂。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃表达,导致细胞分裂周期失控,是癌症的一个标志性特征。哌柏西利是世界首个周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,通过抑制CDK4/6,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖,从而控制肿瘤生长,治疗癌症。