乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤,它是当前常见的癌症之一。美国国立卫生研究院旗下的国家癌症研究所估计2017年将有大约252,710名妇女被诊断患有乳腺癌,其中将有40,610名患者死于该疾病。另外,全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势,我国虽不是乳腺癌的高发国家,但近年乳腺癌发病率正以每年3%~4%的增长率急剧上升[1]。CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶4和6)是调节细胞周期的关键因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变,CDK4/6 抑制剂将细胞周期阻滞于G1 期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
Palbociclib(帕博西尼)已经在很多国家批准用于晚期乳腺癌的治疗。这类药属于一类被称为CDK4/6抑制剂的药物,可以破坏癌细胞的增殖。帕博西尼是治疗晚期乳腺癌的一种药物,作为口服治疗药物,医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是如今针对性治疗乳腺癌比较好的靶向药物。
Palbociclib已在中国香港上市,中文名为“爱搏新”,如有病友在香港购买的药物外包装没有中文字,则有可能为走私药或假药。2015年2月3日FDA提前批准辉瑞CDK4/6双抑制剂Palbociclib与诺华来曲唑合并用药作为一线疗法用于先前未接受过系统治疗的雌激素受体阳性(ER+)、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后妇女的治疗,比原计划提前两个多月。Palbociclib的适应症,商品名:Ibrance,药品名:Palbociclib,中文名:帕博西尼,性状:胶囊,剂量:125 mg,100 mg,75 mg,适应症:用于激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌,联用于以下两种情况:与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌基础治疗;与氟维司群联合用于内分泌治疗后进展的乳腺癌患者。
Palbociclib治疗乳腺癌效果:靶向治疗因其高度的特异性、选择性、亲和性和非细胞毒性等优点,在目前乳腺癌的综合治疗中扮演着越来越重要的角色。帕博西尼(Palbociclib)是近来备受关注的也是辉瑞最重要试验药物之一。帕博西尼是一种口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。与来曲唑联合,相比于单独使用来曲唑或氟维司群,无论是一线还是二线使用,无疾病进展生存期均可提升数倍。三期临床试验显示:帕博西尼联合来曲唑,相比于单用来曲唑,一线治疗晚期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者,无疾病进展生存期翻倍(24.8个月VS10.3个月);二线使用的时候,帕博西尼联合氟维司群,相比于单用氟维司群,无疾病进展生存期同样翻倍(9.2个月VS3.8个月)。
研究者表示,将Palbociclib同其它抗癌制剂相结合是可行的,而且对骨髓瘤和其它实体瘤的早期试验结果发现组合疗法或许可以带来较好的疗效。在乳腺癌和其它癌症的临床试验中,每日服用一次Palbociclib是安全的,而且该药物的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转,嗜中性白血球减少症即中性白细胞数量异常性降低,该细胞数量的减少会使得患者对感染性疾病更加易感,患者出现的其它副作用还包括疲劳、恶心、腹泻、便秘等。