胃肠道间质瘤（gastrointestinal stromal tumors,GIST）是胃肠道常见的间叶源性肿瘤。外科手术是局限性胃肠道间质瘤(GIST)患者的主要治疗手段，即使肿瘤完全切除，仍有70%～90%的患者最终肿瘤复发，且15%～50%的患者在就诊时就已转移。对于不能手术切除或复发转移的患者来说，传统的全身化疗的在5%以下，而局部放疗由于肿瘤部位的局限和肿瘤本身对放疗不敏感。如此一来，这部分患者的治疗就困难重重了。
2001年Joensuu等报道了首例使用格列卫(甲磺酸伊马替尼)成功治疗胃肠道间质瘤(GIST)，此后关于格列卫治疗胃肠道间质瘤的研究接二连三地带来令人鼓舞的消息，伊马替尼治疗GIST引起了广泛的关注。欧洲肿瘤研究和治疗组织(EORTC)软组织和骨肉瘤组在3个中心进行了伊马替尼治疗晚期软组织肉瘤的Ⅰ期临床试验。 有40例（晚期GIST36例）患者接受了治疗，研究发现伊马替尼治疗GIST部分缓解率为53%，4例不是GIST的其他软组织肉瘤伊马替尼治疗基本无效，其中53%患者部分缓解(PR)，疾病稳定患者(SD)有36%，而疾病进展(PD)者为11%。
一项关键性的多中心随机Ⅱ期临床试验，用两种不同剂量(400mg/d和600mg/d)伊马替尼治疗147例转移或不能手术切除的 CD117 阳性的GIST患者，多数患者已接受过手术治疗和(或)化疗，中位随访52个月时，2例(1%)患者达到完全缓解(CR)，67%的患者达到部分缓解(PR)，16%的患者疾病稳定(SD)。中位总生存期为58个月。SD和PR的患者4年生存率相似(64%和62%)。
EORTC软组织和骨肉瘤组进行的Ⅱ期临床中27例CD117阳性的晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者接受伊马替尼400mgbid治疗，71%(CR 4%)，18%的患者疾病稳定，中位起效时间为4个月，73%的患者12个月无进展，45%的患者24个月无进展，40%的患者36个月无进展。24例其他，软组织肿瘤患者无效。
格列卫(甲磺酸伊马替尼)在治胃肠道间质瘤(GIST)面取得了良好的疗效，美国食品和药品管理局(FDA)在2002年2月批准格列卫用于不能切除和(或)转移性的GIST
