间质瘤

关于瑞戈非尼（Stivarga）

瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的 VEGF 受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成（新生血管的生长）过程中起重要作用。除了 VEGFR 1-3，瑞戈非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶，包括 TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR 和 FGFR，这些激酶单独或共同作用，控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。

批准

2017 年 3 月 24 日 – 拜耳宣布口服多激酶抑制剂瑞戈非尼 (商品名：拜万戈®) 转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症同时经国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准，分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗 VEGF 治疗、抗 EGFR 治疗（RAS 野生型）的转移性结直肠癌（mCRC) 患者；既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。瑞戈非尼作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，此次获批为中国患者带来了新的希望。

瑞戈非尼是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明，在既往接受过治疗的转移性结直肠癌患者中能够延长总体生存期的多激酶抑制剂。

GRID 研究证明瑞戈非尼用于经甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗后发生疾病进展的 GIST 患者中，与安慰剂相比能够显著改善无进展生存期（PFS）。